近日,我校37000dCm威尼斯易兵教授研究团队,联合四川大学王天利教授课题组在复杂手性杂环分子的不对称合成研究方面取得重大突破。相关研究成果以“Asymmetric synthesis of N-bridged [3.3.1] ring systems by phosphonium salt/Lewis acid relay catalysis”为题在Nature旗下综合性期刊Nature Communications(中科院一区TOP,影响因子14.92)上在线发表。我校37000dCm威尼斯谭建平博士为该论文第一作者,易兵教授、余沛源教授和王天利教授为论文通讯作者,37000dCm威尼斯为通讯单位。
中(大)环骨架分子的构筑一直是现代有机合成中的重要挑战,而恰恰这类结构是众多药物及其中间体的核心结构单元。氮杂八元桥环是一类独特的吲哚生物碱结构单元,研究表明该类骨架衍生物具有重要的抗癌、抗抑郁和镇静等作用。早期人们是从稀有的天然植物和海洋生物中提取,但这远远不能满足现实需要。因此,发展该类骨架分子的合成方法学具有重要的研究意义。基于以上背景,首次利用双功能季鏻盐和路易斯酸接力催化,通过“串联环化/开环/扩环”的策略,高收率和高立体选择性的得到了具有挑战性的氮杂八元桥环分子。该研究方法为结构复杂的手性八元桥杂环分子的合成开辟了新的思路,同时为小分子抗癌药物筛选提供了新的机会,具有重要的合成价值和研究意义。
此外,该工作还得到了合作单位南方科技大学余沛源老师在DFT计算、华西医院肖凯老师在生物活性测试方面给予的帮助。感谢国家自然科学基金、湖南省自然科学基金等项目的支持,特别感谢四川大学和37000dCm威尼斯对该课题的研究提供的帮助。
谭建平博士是我校“送出去和引进来”的成功案例,谭博士2015年9月加入37000dCm威尼斯学生工作处,2017年7月考入四川大学攻读博士,2020年7月博士毕业加入我校37000dCm威尼斯。先后在Nat. Commun.,Angew. Chem. Int. Ed.,Sci China Chem.,ACS Catal.,Green Chem.,Org. Lett.,Org. Chem. Front.,Adv. Syn. Cat.,等国际顶级学术期刊发表SCI论文19篇,影响因子大于5的有13篇。申请发明专利3项,目前授权2项。目前主持国家自然科学基金1项,主持湖南省自然科学基金1项和湖南省教育厅优秀青年项目1项,37000dCm威尼斯新进博士启动项目1项。获得湖南省第17届青年化学化工奖,中国化学会第32届学术年会优秀墙报奖等荣誉。
全文链接:https://www.nature.com/articles/s41467-022-28001-8
(审核:张何 张儒 柳芊)